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EGFR突变肺癌新型靶向药Nazartinib在香港上市了吗

时间 2020-06-08 22:51:40
阅读人数 157人阅读
来源 前沿资讯

  香港肿瘤资讯网抗癌新讯:T790M是EGFR抑制剂耐药的主要突变,除了奥西替尼,另一款在研靶向药Nazartinib在今年ASCO大会中公布的新数据也十分亮眼,研究结果显示,Nazartinib治疗EGFR突变肺癌客观缓解率69%,中位无进展生存期18个月。
 

  香港肿瘤资讯网科普:
 

  Nazartinib (EGF816)是一种共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。
 

  Nazartinib在体外有效地抑制常见的EGFR突变体,如L858R, Ex19del和T790M。用三种细胞系:H3255. HCC827和H1975(分别含L858R, Ex19del和L858R/T790M突变)来检测Nazartinib对EGFR突变株的细胞活性。细胞经Nazartinib孵育3小时后,对H3255. HCC827和H1975细胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用,EC50分别为5. 1 和 3 nmol/L。
 

  细胞实验也证明,Nazartinib对突变型EGFR更具有选择性。体内研究:Nazartinib在体内实验中耐受良好,在小鼠中具有有利的物理化学性质和口服生物利用度。在啮齿类动物中,该药具有中等分布容量,清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝脏血流中分别为30%和35%)。而在犬类中,Nazartinib具有高的清除率和高分布容量。Nazartinib在exon 20 insertion(EGFR)的小鼠模型中,具有抗肿瘤活性。在高于有效剂量的浓度下,该药对野生型EGFR的抑制作用甚微,并耐受良好。单药处理时,该药可持续地抑制EGFR磷酸化,与EGFR发生不可逆结合
 

  Nazartinib治疗EGFR突变肺癌国际研究数据
 

  II期临床研究纳入45例未接受过治疗的晚期EGFR突变非小细胞肺癌患者,其中ex19del突变占56%,L858R突变占40%,其他突变占4%。Nazartinib 剂量为150 mg每天一次口服。
 

  研究结果显示,客观缓解率69%,中位无进展生存期18个月,中位总生存期尚未达到,33个月生存率56%。基线存在脑转移的患者客观缓解率67%,中位无进展生存期17个月,24个月无进展生存率27%。基线无脑转移患者客观缓解率70%,中位无进展生存期未达到,24个月无进展生存率51%。脑转移患者的疗效持久性似乎相对低。
 

  最常见的不良反应(所有等级发生率≥20%):腹泻(47%),斑丘疹(38%),发热(29%),咳嗽和口腔炎(每种各27%),食欲和瘙痒减少(每种各24%) 和痤疮性皮炎(22%)。最常见的3/4级不良反应(发生率≥10%):斑丘疹(5例[11%];均为3级)和脂肪酶升高(5例[11%];其中1例4级,未观察到临床胰腺炎)。
 

  如想了解关于Nazartinib治疗EGFR突变肺癌的更多信息,可咨询香港肿瘤资讯网的医学团队。
 

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文章标签:肺癌药物  靶向治疗  肺癌

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