Abemaciclib是首个联合氟维司群延长乳腺癌患者生存期的CDK4/6抑制剂 　　乳腺癌靶向新药_Abemaciclib联合氟维司群显著延长患者总生存期
　　香港肿瘤资讯网2019年8月2日特讯：近日宣布，靶向抗癌药Abemaciclib在乳腺癌III期MONARCH 2研究中显示总生存期(OS，次要终点)具有统计学意义的显著改善。基于该数据，Abemaciclib是首个也是唯一一个在联合氟维司群(fulvestrant)治疗时使乳腺癌患者OS取得统计学意义显著改善的CDK4&6抑制剂。
　　MONARCH 2研究在接受内分泌治疗病情进展的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期或转移性乳腺癌女性患者中开展，包括绝经前、围绝经期、绝经后女性患者，评估了Abemaciclib联合氟维司群(fulvestrant)治疗的疗效和安全性。
　　来自预先计划的中期分析结果显示，与安慰剂+氟维司群治疗组相比，Abemaciclib+氟维司群治疗组总生存期(OS)具有统计学意义的显著改善。之前公布的数据显示，与安慰剂+氟维司群治疗组相比，Abemaciclib+氟维司群治疗组无进展生存期(PFS，主要终点)具有统计学意义的显著改善(中位PFS：16.4个月 vs 9.3个月)。基于PFS数据，Abemaciclib获得全球50多个国家批准。该研究中，此次分析没有观察到新的安全信号，Abemaciclib的安全性与该药已确定的安全性一致。
　　香港肿瘤咨询网小科普：Abemaciclib是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。
　　在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。临床证据也表明，abemaciclib穿过了血脑屏障。晚期癌症患者，包括乳腺癌患者，脑脊液中abemaciclib及其活性代谢物(M2和M20)的浓度与未结合血浆浓度相当。
　　Abemaciclib于2017年10月获美国FDA批准，用于HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，该药适用于：(1)联合一种芳香酶抑制剂(AI)作为初始内分泌疗法治疗绝经后女性;(2)联合氟维司群用于接受内分泌疗法病情进展的女性;(3)作为一种单药疗法，用于接受内分泌疗法和化疗控制转移性疾病但病情进展的成人患者。
　　Abemaciclib的获批，是基于2项III期临床研究(MONARCH-2，-3)的数据。在MONARCH-2研究中，与氟维司群+安慰剂治疗组相比，Abemaciclibs+氟维司群治疗组无进展生存期显著延长(中位PFS：16.4个月 vs 9.3个月)。MONARCH-3研究则评估了Abemaciclibs联合一种AI作为初始内分泌疗法用于绝经后女性HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗，这些乳腺癌患者先前未接受系统疗法控制晚期病情。数据显示，与安慰剂+AI治疗组相比，Abemaciclib+AI治疗组无进展生存期显著延长(中位PFS：28.2个月 vs 14.8个月)。
　　目前，已有3款CDK4/6抑制剂上市，除了Abemaciclib之外，还有Palbociclib以及Ribociclib。
　　如想了解关于Abemaciclib联合氟维司群治疗晚期或转移性乳腺癌的更多信息，可咨询香港肿瘤资讯网的医学团队。
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